驱钩虫新药三苯双脒的急性和亚急性毒性观察

中国寄生虫学与寄生虫病杂志 ›› 1988, Vol. 6 ›› Issue (3): 199-201.

驱钩虫新药三苯双脒的急性和亚急性毒性观察

任海南,杨元清,成宝珠,郭惠芳,杨惠中,庄兆农,张超威,陆晓艳

中国预防医学科学院寄生虫病研究所

收稿日期:2017-01-10 修回日期:2017-01-10 出版日期:1988-08-31 发布日期:2017-01-10

TOXICITY OF TRIBENDIMIDIN, A NEW ANTI-HOOKWORM DRUG

Received:2017-01-10 Revised:2017-01-10 Online:1988-08-31 Published:2017-01-10

摘要/Abstract

摘要： 驱钩虫新药三苯双脒为阿米登太的类似物。单剂25mg/kg对大鼠巴西日本圆线虫和犬钩虫的驱虫有效率分别为99.3％和91.9％。驱尽仓鼠体内美洲钩虫的剂量为顿服150mg/kg。三苯双脒一次口服对大、小鼠的急性LD_(50)分别为2001±79mg/kg和950±207mg/kg。小鼠一次腹腔注射急性LD_(50)为277±27mg/kg。大鼠和犬每天分别口服三苯双脒125～750mg/kg(治愈剂量的5～30倍)和30～120mg/kg(相当拟推荐临床治疗剂量的5～20倍)连续14d时,对血液及肝、肾功能均无明显影响;对肝、胃、小肠及肾等脏器仅有轻微可逆性病理损害。犬口服大剂量的兰苯双脒可发生

关键词: 三苯双脒, 三苯双眯, 寄生虫病研究所, 毒性观察, 中国预防医学科学院, 亚急性毒性, 大鼠, 钩虫, T波倒置, 新药

Abstract: The acute oral LD50 of tribendimidin in normal mice and rats were 950±207mg/kg and 2 001 ± 79mg/kg, respectively. Its LD50 by peritoneal injection in mice was 277 ± 27mg/kg. The ED50 of the drug in rats infected with Nippostrongylus braziliensis, as estimated in previous studies was 5.1mg/kg. The therapeutic index and safety index were 394 and 48mg/kg respectively.When rats and dogs were orally administered with tribendimidin at the dosage of 125-750 and 30-120mg/kg/d, respectively for 14 days, no change in the liver and renal functions and blood or urine routine examinations was observed. The histopathological lesions in liver, stomach, small intestinal and kidney were mild and reversible. Salivation, vomiting and intermittent convulsion and even death due to respiratory failure, were found in dogs receiving 5-20 times the recommended clinical oral dosage of tribendimidin.

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